Escitalopram

Lexapro
Indicaciones:

Depresión mayor

Escitalopram mejora los síntomas asociados a la depresión mayor de una forma rápida.

Algunos de estos síntomas comienzan a mejorar al cabo de una o dos semanas de tratamiento.

Reduce la incidencia de recaídas en los pacientes recuperados y ha demostrado que es capaz de mantener los pacientes en remisión durante periodos de hasta un año.
 

Escitalopram también mejora todos los parámetros de eficacia en pacientes con ansiedad generalizada, ansiedad social y ataques de angustia (pánico), tratados durante periodos de 8-12 semanas.

 Sabor: picante, amargo

Naturaleza: fría

Tropismo: hígado y corazón.

Funciones: Rompe el estancamiento energético del hígado, tranquiliza el shen, contiene a hun.

Indicaciones: Por su sabor picante y amargo, y dado su potente efecto para romper el estancamiento energético del hígado y su naturaleza fría se puede usar en estados severos de depresión emocional que además se manifiesta con datos de calor y fuego del hígado como cefalea, dolor ocular, palpitaciones, ansiedad, muchos suspiros, distensión toracocostal, etc. Por su capacidad para contener el hun (como resultado de la capacidad para enfriar el calor del hígado) se puede usar en el tratamiento de fobias sociales.

Precauciones: Se debe ser especialmente cuidadoso en pacientes con deficiencia de yang de bazo y riñón para evitar las reacciones secundarias frecuentemente vistas tales como: náusea, falta de apetito, diarrea, estreñimiento,  anorgasmia, trastornos de la eyaculación, impotencia, disminución de la líbido, etc.
Mecanismo de acción:
El Escitalopram es el S-enantiómero de Citalopram, que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina, con un mínimo efecto sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina desarrollando un efecto antidepresivo serotononérgico postsináptico. La inhibición de la recaptación de serotonina incrementa la transmisión serotoninérgica.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Escitalopram o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO). Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos.

Advertencias y Precauciones:
Se recomienda considerar las siguientes advertencias y precauciones relacionadas con el grupo terapéutico de los ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina).
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden presentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica normalmente desaparece en el plazo de 2 semanas, durante la continuación del tratamiento. Se recomienda administrar una dosis inicial baja para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico (ver Posología).
Convulsiones
El tratamiento debe ser interrumpido en pacientes que desarrollen convulsiones. Los ISRS no se deben administrar a pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente monitorizados. El tratamiento con ISRS se debe interrumpir si se observa un aumento de la frecuencia de convulsiones.
Manía
Los ISRS se deben utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. La administración de ISRS se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle una fase maníaca.
Diabetes
En pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico, posiblemente debido a la mejoría de los síntomas de depresión. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales.
Suicidio
La posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y podría persistir hasta que una remisión significativa ocurra. De acuerdo con la experiencia clínica, el tratamiento con ISRS puede aumentar el riesgo de suicidio durante las primeras semanas de tratamiento. Es importante controlar cuidadosamente al paciente durante este período de tiempo.
Hemorragia
Con fármacos pertenecientes al grupo de ISRS se han descrito alteraciones del sangrado cutáneo, como equimosis y púrpura. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, especialmente en aquellos tratados concomitantemente con fármacos que afectan la función plaquetaria (p.ej. antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, aspirina y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)), así como en pacientes con antecedentes de alteraciones hemáticas.
Terapia electroconvulsiva (TEC)
La experiencia clínica sobre la administración concomitante de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Hierba de San Juan (también conocido como Hipérico, Corazoncillo)
La administración concomitante de ISRS y remedios herbales que contengan Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede aumentar la incidencia de reacciones adversas (ver Interacciónes).
Reacciones de Supresión
Ante la discontinuación de la terapia con Escitalopram la dosis debe reducirse gradualmente durante un período de una o dos semanas para evitar posibles reacciones de supresión (ver Posología y forma de administración).
Interacciones farmacodinámicas
Se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que recibían un ISRS en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o con el IMAO reversible (IMAR) moclobemida, y también en pacientes que han dejado de tomar un ISRS y han iniciado tratamiento con un IMAO. En algunos casos, el paciente desarrolló un síndrome serotoninérgico (ver Efectos adversos).
Escitalopram no se debe administrar en combinación con un IMAO. El tratamiento con Escitalopram se puede iniciar 14 días después de interrumpir el tratamiento con un IMAO irreversible y como mínimo un día después de interrumpir el tratamiento con el IMAO reversible (IMAR) moclobemida. Debe respetarse un descanso mínimo de 7 días entre la discontinuación del tratamiento con Escitalopram y el inicio de un tratamiento con un IMAO o un IMAR.
La administración conjunta con fármacos serotoninérgicos (p.ej. tramadol, sumatriptán) puede provocar un síndrome serotoninérgico.
Se ha informado de casos de potenciación de efectos, cuando los ISRS se han administrado con litio o triptófano, por lo que la administración concomitante de ISRS con estos fármacos debe realizarse con precaución.
La administración concomitante de ISRS con remedios herbales que contienen Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede aumentar la incidencia de reacciones adversas (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Se cree que los ISRS pueden aumentar la tendencia al sangrado mediante la inhibición de la recaptación de serotonina de los trombocitos. Se han descrito alteraciones del sangrado cutáneo, como equimosis y púrpura con los ISRS. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, especialmente en aquellos tratados concomitantemente con fármacos que afectan la función plaquetaria (p.ej. antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, aspirina y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)), así como en pacientes con antecedentes de tendencia a hemorragias (ver Advertencias y Precauciones).
Interacciones farmacocinéticas
Influencia de otros productos medicinales en la farmacocinética del Escitalopram
El metabolismo de Escitalopram está mediado principalmente por CYP2C19. CYP3A4 y CYP2D6 pueden también contribuir en menor grado a su metabolismo. El metabolismo de su mayor metabolito, el S-DCT, parece ser parcialmente catalizado por el CYP2D6.
La administración conjunta de fármacos que inhiben el CYP2C19 conduce a un aumento de las concentraciones plasmáticas de Escitalopram. Se recomienda precaución con la utilización conjunta de tales medicamentos, por ejemplo omeprazol. Una reducción de la dosis de Escitalopram podría ser necesaria.
La administración conjunta de citalopram racémico con cimetidina (inhibidor enzimático general moderadamente potente) aumentó las concentraciones plasmáticas del citalopram racémico (aumento <45%). Por lo tanto, se debe tener precaución en el nivel superior del intervalo de dosis de Escitalopram cuando se utiliza concomitantemente con dosis altas de cimetidina.
Además, la administración conjunta con ketoconazol (potente inhibidor de CYP3A4) no modificó la farmacocinética de citalopram racémico.
Efecto del Escitalopram en la farmacocinética de otros fármacos
Escitalopram es un inhibidor moderado de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos cuyo metabolismo sea catalizado por este enzima, por ejemplo antiarrítmicos, neurolépticos, etc. Puede ser necesario un ajuste de la dosificación.
La administración conjunta con desipramina (substrato de CYP2D6) duplicó las concentraciones plasmáticas de desipramina, por lo que se recomienda precaución cuando Escitalopram y desipramina se administren conjuntamente.
La administración conjunta con metoprolol (substrato de CYP2D6) duplicó las concentraciones plasmáticas de metoprolol. La relevancia clínica de esta interacción es incierta, pero se recomienda precaución en la combinación de ambos fármacos hasta que se disponga de experiencia clínica adicional.
Estudios in vitro han demostrado que Escitalopram puede ocasionar una débil inhibición del CYP2C19. Se recomienda precaución en la utilización concomitante de fármacos que son metabolizados por CYP2C19.
En estudios de interacción farmacocinética con citalopram racémico no se han observado interacciones clínicamente importantes en la farmacocinética de carbamazepina (substrato de CYP3A4), triazolam (substrato de CYP3A4), teofilina (substrato de CYP1A2), warfarina (substrato CYP2C9), levomepromazina, litio y digoxina. Sin embargo, para carbamazepina, warfarina y litio puede existir un riesgo de interacción farmacodinámica.
Reacciones Adversas:
Las reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda semana del tratamiento y habitualmente disminuyen en intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento.
Tras la administración prolongada, la interrupción abrupta de los ISRS puede ocasionar reacciones de supresión en algunos pacientes. Aunque estas reacciones de supresión pueden producirse al interrumpir el tratamiento, los datos clínicos y preclínicos disponibles no indican que los ISRS causen dependencia.
Las reacciones de supresión con Escitalopram no se han evaluado de forma sistemática. Se han observado reacciones de supresión con citalopram racémico: mareos, cefalea y náuseas.
Las siguientes reacciones adversas han sido observadas más frecuentemente con Escitalopram que con placebo, en estudios doble ciego controlados con placebo. Las frecuencias especificadas no están corregidas respecto al placebo.
Metabolismo y alteraciones nutricionales
Frecuentes (>1/100, <1/10): Disminución del apetito
Alteraciones psiquiátricas
Frecuentes (>1/100, <1/10): Disminución de la libido, anorgasmia (mujeres)
Alteraciones del sistema nervioso central
Frecuentes (>1/100, <1/10): Insomnio, somnolencia, mareos
No frecuentes (>1/1000, <1/100): Trastornos del sabor, trastornos del sueño
Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino
Frecuentes (>1/100, <1/10): Sinusitis, bostezos
Alteraciones gastrointestinales
Muy frecuentes (>1/10): Náuseas
Frecuentes (>1/100, <1/10): Diarrea, estreñimiento
Piel y alteraciones del tejido subcutáneo
Frecuentes (>1/100, <1/10): Aumento de la sudoración
Alteraciones de la mama y reproductivas
Frecuentes (>1/100, <1/10): Trastorno de eyaculación, impotencia
Alteraciones generales
Frecuentes (>1/100, <1/10): Fatiga, pirexia
Las siguientes reacciones adversas corresponden al grupo terapéutico de los ISRS:
Alteraciones cardiovasculares – Hipotensión postural.
Alteraciones del metabolismo y de la nutrición – Hiponatremia, secreción inadecuada de ADH.
Molestias oculares - Visión anormal.
Alteraciones gastrointestinales - Náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea y anorexia.
Alteraciones generales - Insomnio, mareos, fatiga, somnolencia, reacciones anafilácticas.
Alteraciones hepato-biliares– Pruebas de la función hepática alteradas.
Alteraciones músculo-esqueléticas – Artralgia, mialgia.
Alteraciones neurológicas – Convulsiones, temblor, alteraciones del movimiento, síndrome serotoninérgico (caracterizado por la aparición repentina de cambios en el estado mental, con confusión, manía, agitación, hiperactividad, escalofríos, fiebre, temblor, movimientos oculares, mioclonía, hiperreflexia y falta de coordinación).
Alteraciones psiquiátricas - Alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad, pérdida de la personalidad, crisis de pánico, nerviosismo.
Alteraciones renales y urinarias – Retención urinaria.
Alteraciones de la reproducción – Galactorrea, disfunción sexual, incluyendo impotencia, trastornos de la eyaculación, anorgasmia. Alteraciones cutáneas - Erupción, equimosis, prurito, angioedema, sudoración.
Sobredosis:
Establecer y mantener la vía aérea, asegurar la adecuada oxigenación y ventilación. Se puede emplear carbón activado tomado a sorbos, esto puede ser tan o más efectivo que emesis o lavado y debe ser considerado para el tratamiento de la sobredosis.
Se recomienda el monitoreo de los signos cardíacos y vitales conjuntamente con medidas sintomáticas generales y de apoyo.
No hay antídotos específicos para el producto.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.
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