Imipramina
Está indicado en todas las formas de depresión, incluidas las formas endógenas, orgánicas y psicógenas, y la depresión asociada con trastornos de la personalidad o alcoholismo crónico. También ha sido utilizado en personas diagnosticadas de ataque de pánico, cuadros con dolor crónico, terrores nocturnos y enuresis nocturna.
Naturaleza: fría
Tropismo: Hígado, corazón y riñón.
Funciones: Moviliza el estancamiento energético del hígado, seda el fuego, efecto astringente sobre la orina, saliva e intestino
Indicaciones: Por su naturaleza picante y tropismo hacia el hígado tiene la capacidad de eliminar el estancamiento energético del hígado, por lo que es útil en los casos de depresión, dolor toraco-costal, muchas suspiros, boca amarga, fácil enojo, insomnio entre 3-5 am, cuerpo de la lengua rojo, pulso cuerda, ocasionada por estancamiento energético del hígado, por lo que además tiene la capacidad de enfriar el calor y o fuego derivado del estancamiento energético, por lo que se puede usar en el tratamiento de ansiedad, palpitaciones, angustia, insomnio derivado de la invasión de calor del hígado al corazón. Por su capacidad para enfriar, se puede usar en el tratamiento de estados de pánico ansiedad derivados del fuego del corazón con inoperancia riñón-corazón, así como los estados de intranquilidad y depresión derivados del alcoholismo crónico (calor y humedad del calentador central)
Por su capacidad de astringencia sobre ambas excretas y saliva se puede usar en el tratamiento de enuresis, diarrea, sialorrea, etc. derivados de la deficiencia de yin y energía.
Se puede decir que arriba moviliza y rompe el estancamiento energético y abajo astringe
Cuadros de estancamiento energético asociado a la deficiencia de yang y energía. Dada su naturaleza fría y su capacidad para enfriar el calor no se debe usar en pacientes con intranquilidad, insomnio, angustia derivada de la deficiencia de yang de corazón, ya que incluso puede agravar la enfermedad.
No usar como astringente en diarrea del Vº gong debido a deficiencia de yang de riñón y bazo.
Por su capacidad de romper estancamiento energético del hígado, en pacientes con deficiencia de yin importante y tendencia al ascenso del yang, se pueden generar viento, por lo que personas con tendencia a epilepsia, aumentar la presión sobre el ojo, alteraciones del corazón (bloqueo AV)
Al liberar el estancamiento energético de una manera brusca el calor derivado de esto, puede transtimirse al corazón (ciclo generativo) y provocar crisis de pánico, hipomanias, etc.
Por su naturaleza fría en personas con deficiencia de yang, puede evitar el ascenso de la energía yang pura ocasionando incluso ileo paralítico, falta de saliva, o calidad deficiente de la misma y en consecuencia presencia de caries
Indicaciones:
Todas las formas de depresión, incluidas las formas endógenas, orgánicas
y psicógenas, y la depresión asociada con trastornos de la personalidad
o alcoholismo crónico. Ataque de pánico; Cuadros con dolor crónico;
Terror nocturno; Enuresis nocturna (sólo en pacientes de 5 años de edad
o mayores, y sólo si se han excluido causas orgánicas).
Hipersensibilidad a la imipramina y a cualesquiera de los excipientes, o sensibilidad cruzada a los antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzoacepinas. imipramina no debe administrarse en combinación con un inhibidor de la MAO o en el lapso de 14 días antes o después del tratamiento con éste (ver "Interacciones"). Asimismo se halla contraindicado el tratamiento concomitante con inhibidores selectivos y reversibles de la MAO-A, tales como la moclobemida.
Infarto de miocardio reciente.
Se sabe que los antidepresivos tricíclicos provocan un descenso del umbral convulsivo, por lo que la imipramina debería ser utilizada con extrema precaución en pacientes con epilepsia y otros factores predisponentes, como por ejemplo daño encefálico de diversa etiología, uso concomitante de neurolépticos, abstinencia de alcohol o retiro de drogas con propiedades anticonvulsivantes (por ejemplo, benzodiazepinas). La ocurrencia de crisis parece ser dependiente de la dosis. La dosis diaria total recomendada de imipramina, por ende, no debe ser sobrepasada.
Particular precaución se indica en pacientes con trastornos
cardiovasculares, en especial aquellos con insuficiencia cardiovascular,
trastornos de conducción (por ejemplo, bloqueo aurículo-ventricular de
grados I a III) o arritmias. En estos pacientes se encuentran indicados
el monitoreo de la función cardíaca y el ECG, así como en los pacientes
de edad avanzada.
Debido a sus propiedades anticolinérgicas, imipramina debe ser empleado
con precaución en pacientes con historia de presión intraocular
aumentada, glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria (por
ejemplo, enfermedades de la próstata). Se tendrá precaución cuando se
administren antidepresivos tricíclicos a pacientes con patología
hepática o renal severa y tumores de la médula suprarrenal (por ejemplo,
feocromocitoma, neuroblastoma), en quienes pueden provocar crisis
hipertensivas.
Muchos pacientes con trastorno de
pánico experimentan una ansiedad más marcada al comienzo del tratamiento
con antidepresivos tricíclicos. Este paradójico incremento inicial de la
ansiedad es más pronunciado durante los primeros días de tratamiento y
por lo general cede en el término de 2 semanas. Ocasionalmente se ha
observado la activación de una psicosis en pacientes esquizofrénicos que
reciben antidepresivos tricíclicos. Asimismo, se han informado episodios
hipomaníacos o maníacos durante una fase depresiva en pacientes con
trastornos afectivos bipolares que recibían tratamiento con un
antidepresivo tricíclico. En tales casos puede ser necesario reducir la
dosis de imipramina o retirarlo y administrar un agente antipsicótico.
Una vez que estos episodios han cedido, puede reinstalarse - de ser
necesario - un tratamiento con bajas dosis de imipramina.
El riesgo de suicidio es inherente a la depresión severa y puede persistir hasta que se instale una remisión significativa. Al comienzo del tratamiento puede estar indicada la combinación con benzodiazepinas o neurolépticos (ver "Advertencias" e "Interacciones"). Antes de dar inicio al tratamiento con imipramina, es aconsejable controlar la presión arterial, dado que los pacientes con hipotensión postural o una circulación lábil pueden experimentar un descenso en la presión arterial. Se tendrá precaución en pacientes con hipertiroidismo o pacientes que reciben preparados tiroideos, debido a la posibilidad de efectos cardíacos indeseados. En los pacientes con patología hepática se recomienda el monitoreo periódico de los niveles enzimáticos hepáticos. Si bien sólo en casos aislados se han informado variaciones en el recuento leucocitario con imipramina, están indicados los recuentos hemáticos periódicos y el control de síntomas tales como la fiebre y el dolor de garganta, en particular durante los primeros meses de tratamiento y durante el tratamiento prolongado. Al igual que los antidepresivos tricíclicos relacionados, imipramina sólo será administrado juntamente con un tratamiento electroconvulsivo bajo cuidadosa supervisión. En pacientes predispuestos y de edad avanzada, los antidepresivos tricíclicos pueden provocar psicosis farmacológicas (delirantes), en particular por la noche. Ellas desaparecen en el lapso de unos pocos días luego de haber sido retirada la droga. Se indica precaución en los pacientes con constipación crónica. Los antidepresivos tricíclicos pueden causar íleo paralítico, en particular en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes postrados. Antes de administrar al paciente anestesias general o local (por ej., cirugía), el anestesista debe tener conocimiento de que el paciente ha estado recibiendo Imipramina ya que los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos de sustancias depresoras centrales, como por ej. barbitúricos, benzodiazepinas, o anestésicos generales (ver "Interacciones"). Se ha informado un aumento de las caries dentales durante el tratamiento a largo plazo con antidepresivos tricíclicos. Por ende, son aconsejables los controles dentarios regulares durante el tratamiento prolongado. La producción reducida de lágrimas y la acumulación de secreciones mucoides, debidas al epitelio corneano en pacientes con lentes de contacto. Debe evitarse el retiro abrupto de la medicación, debido a posibles reacciones adversas (ver "Efectos colaterales y secundarios").
Embarazo y lactancia:
Puesto que ha habido informes aislados acerca de la posible conexión entre el empleo de antidepresivos tricíclicos y efectos adversos (trastornos del desarrollo) en el feto, debe evitarse el tratamiento con imipramina durante el embarazo, a menos que los beneficios esperados justifiquen el potencial riesgo para el feto. Los recién nacidos cuyas madres habían recibido antidepresivos tricíclicos hasta el parto mostraron síntomas de abstinencia de la droga, tales como disnea, letargia, cólicos, irritabilidad, hipotensión o hipertensión, y temblor o espasmos durante las primeras horas o los primeros días. Con el fin de evitar estos síntomas, de ser posible imipramina debe ser retirado en forma gradual, por lo menos 7 semanas antes de la fecha probable de parto. Puesto que la imipramina y su metabolito desmetilimipramina pasan a la leche materna en pequeñas cantidades, imipramina debe ser retirado gradualmente, o bien se debe aconsejar a la madre que interrumpa la alimentación mediante el pecho
Los efectos indeseados son usualmente leves y transitorios, desapareciendo bajo tratamiento continuado o con una reducción de la dosis. No siempre se correlacionan con los niveles plasmáticos de la droga o con la dosis. A menudo es difícil distinguir ciertos efectos indeseables de síntomas de depresión tales como fatiga, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, constipación y sequedad de boca. Si tienen lugar reacciones neurológicas o psíquicas severas, imipramina debe ser retirado. Los pacientes de edad avanzada son particularmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos y cardiovasculares. Su capacidad para metabolizar y eliminar drogas puede hallarse reducida, llevando ello al riesgo de concentraciones plasmáticas elevadas con dosis terapéuticas.
- Efectos psíquicos: Ocasionales: Somnolencia, fatiga, inquietud, confusión, delirio, desorientación, alucinaciones (en particular en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con enfermedad de Parkinson), aumento de la ansiedad, agitación, trastornos del sueño, oscilación de depresión a hipomanía o manía. Raros: Activación de síntomas psicóticos. Casos aislados: Agresividad.
- Efectos neurológicos: Frecuentes: Temblor. Ocasionales: Mareos, cefalea, parestesias. Raros: Crisis epilépticas. Casos aislados: Cambios en el EEG, mioclonías, debilidad, síntomas extrapiramidales, ataxia, trastornos del lenguaje, fiebre por drogas.
- Efectos anticolinérgicos: Frecuentes: Sequedad de boca, sudoración, constipación, trastornos en la acomodación visual, visión borrosa, sofocos. Ocasionales: Alteraciones de la micción. Casos aislados: Midriasis, glaucoma, íleo paralítico.
- Sistema cardiovascular: Frecuentes: Taquicardia sinusal, hipotensión postural, cambios en el ECG clínicamente irrelevantes (por ejemplo, cambios en ST y T) en pacientes con función cardíaca normal. Ocasionales: Arritmias, trastornos de conducción (por ejemplo, ensanchamiento del complejo QRS, cambios en el segmento PQ, bloqueo de rama), palpitaciones. Casos aislados: Incremento de la presión sanguínea, descompensación cardíaca, reacciones vasoespásticas periféricas.
- Tracto gastrointestinal: Ocasionales: Náuseas, vómitos, anorexia. Casos aislados: Estomatitis, lesiones de lengua, trastornos abdominales.
- Hígado: Ocasionales: Transaminasas elevadas. Casos aislados: Hepatitis con ictericia o sin ella.
- Piel: Ocasionales: Reacciones alérgicas cutáneas (exantema, urticaria). Casos aislados: Edema (local o generalizado), fotosensibilidad, prurito, petequias, pérdida de pelo.
- Sistemas endocrino y metabolismo: Frecuentes: Aumento de peso. Ocasionales: Alteraciones de la libido y la potencia. Casos aislados: Galactorrea, agrandamiento mamario, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH), aumento o reducción de la glucemia, pérdida de peso.
- Hipersensibilidad: Casos aislados: Alveolitis alérgica (neumonitis) con o sin eosinofilia, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides, incluyendo hipotensión.
- Sangre: Casos aislados: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, púrpura.
- Órganos de los sentidos: Casos aislados: Acúfenos.
- Otros: Los síntomas siguientes tienen lugar ocasionalmente después de una interrupción o una reducción abrupta de la dosis: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, cefalea, nerviosismo y ansiedad.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinarias:
Los pacientes que reciben imipramina deben ser advertidos de que pueden producirse visión borrosa, somnolencia y otros síntomas del SNC (ver "Efectos colaterales"), en cuyo caso no deben manejar vehículos, operar maquinaria o desarrollar cualquier actividad que requiera una actitud alerta. Los pacientes deben ser igualmente advertidos de que el alcohol u otras drogas pueden potenciar estos efectos (ver "Interacciones").
Inhibidores de la MAO: no debe administrarse imipramina durante por lo menos 2 semanas después de la interrupción de un tratamiento con inhibidores de la MAO (existe riesgo de síntomas severos, tales como crisis hipertensivas, hiperpirexia, mioclono, agitación, crisis convulsivas, delirio y coma). Lo mismo es aplicable cuando se administra un inhibidor de la MAO después de un tratamiento previo con imipramina. En ambos casos, tanto imipramina como el inhibidor de la MAO deben ser administrados al inicio en pequeñas dosis gradualmente crecientes, monitoreándose sus efectos. Existen evidencias que sugieren que los antidepresivos tricíclicos pueden administrarse ya después de 24 horas después de la administración de un inhibidor reversible de la MAO-A tal como moclobemida;en cambio, debe observarse el período de "lavaje" de 2 semanas si se administra el inhibidor de la MAO-A después de que se ha empleado un antidepresivo tricíclico.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): la comedicación puede conducir a efectos aditivos sobre el sistema serotoninérgico. La fluoxetina y la fluvoxamina pueden incrementar asimismo las concentraciones plasmáticas de imipramina, con los correspondientes efectos adversos.
Depresores del SNC: los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos del alcohol y de otras sustancias depresoras centrales (por ejemplo, barbitúricos, benzodiazepinas, sustancias opioides o anestésicos generales).
Neurolépticos: la comedicación puede dar por resultado niveles plasmáticos aumentados de antidepresivos tricíclicos, un umbral convulsivo disminuido y crisis convulsivas. La combinación con tioridazina puede producir arritmias cardíacas severas.
Bloqueantes de las neuronas adrenérgicas: imipramina puede disminuir o abolir los efecto antihipertensivos de la guanetidina, la betanidina, la reserpina, la clonidina y la alfa-metildopa. Los pacientes que requieren comedicación por su hipertensión, por consiguiente, deben recibir antihipertensivos de un tipo diferente (por ejemplo, diuréticos, vasodilatadores o beta-bloqueantes).
Anticoagulantes: los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto anticoagulante de las drogas cumarínicas al inhibir la metabolización hepática de estos anticoagulantes. En consecuencia, se aconseja el cuidadoso control de la protrombina plasmática.
Agentes anticolinérgicos: los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos de estas drogas (por ejemplo, fenotiazinal, agentes antiparkinsonianos, antihistamínicos, atropina, biperideno) en ojos, sistema nervioso central, intestino, vejiga y sistema cardiovascular.
Drogas simpaticomiméticas: imipramina puede potenciar los efectos cardiovasculares de la adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina, (por ejemplo, anestésicos locales), pseudoefedrina, salbutamol, terbutalina, dopamina, levotiroxina y preparados tiroideos.
Quinidina: los antidepresivos tricíclicos no deben ser empleados en combinación con agentes antiarrítmicos del tipo de la quinidina.
Inductores de las enzimas hepáticas: las drogas que activan el sistema enzimático de la monooxigenasa (por ejemplo, barbitúricos, carbamacepina, fenitoína, nicotina y anticonceptivos orales) pueden acelerar el metabolismo y reducir las concentraciones plasmáticas de la imipramina, conduciendo a una menor eficacia. Los niveles plasmáticos de la fenitoina y la carbamacepina pueden aumentar, con los correspondientes efectos adversos. Puede ser necesario ajustar la dosificación de estas drogas.
Cimetidina, metilfenidato: estas drogas pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de los antidepresivos tricíclicos, cuya dosificación, por consiguiente, debe ser reducida.
Estrógenos: existe evidencia de que los estrógenos pueden reducir en ocasiones los efector de imipramina, causando al mismo tiempo, paradojalmente, toxicidad por imipramina.
Los signos y síntomas por sobredosis de imipramina son similares a los informados para otros antidepresivos tricíclicos. Las anomalías cardíacas y los trastornos neurológicos son las complicaciones principales. En los niños, la ingestión accidental de cualquier cantidad debe considerarse como severa y potencialmente fatal.
Los síntomas aparecen por lo general en el término de 4 horas después de la ingestión y alcanzan su máxima severidad después de 24 horas. Debido a la absorción retardada (mayor efecto anticolinérgico debido a la sobredosis), la prolongada vida media y la circulación enterohepática de la droga, el paciente puede encontrarse bajo riesgo por hasta 4-6 días. Pueden observarse los siguientes signos y síntomas:
Sistema nervioso central: somnolencia, estupor, coma, ataxia, inquietud, agitación, hiperreflexia, rigidez muscular y movimientos coreoatetoides, convulsiones.
Sistema cardiovascular: hipotensión, taquicardia, arritmias, trastornos de la conducción, shock, insuficiencia cardíaca; en casos muy raros, paro cardíaco. Otros: pueden tener lugar también depresión respiratoria, cianosis, vómitos, fiebre, midriasis, sudoración, y oliguria y anuria.
Tratamiento: no hay un antídoto específico, siendo el tratamiento esencialmente sintomático y de sostén. CUalquier persona en quien se sospeche que haya recibido una sobredosis de imipramina, en particular si se trata de un niño, debe ser hospitalizada y mantenida bajo estricta supervisión durante por lo menos 72 horas.
Se llevará a cabo un lavado gástrico o se inducirá el vómito tan pronto como sea posible si el paciente se halla consciente. Si el paciente presenta alteración de la conciencia, se asegurará la vía aérea por medio de un tubo endotraqueal con manguito antes de dar comienzo al lavado, sin inducir el vómito. Estas medidas se recomiendan por hasta 12 horas.