Sertralina

Sertralina (Altruline)
Indicaciones: Depresión, Trastorno de Pánico, Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC) y Trastorno por Estrés Postraumático. Experimentación en Fobia social Trastorno distímico crisis de pánico eyaculación precoz
		Acción farmacológica: Mecanismo de acción / efecto: Sertralina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptación de serotonina neuronal (5-HT) y sólo posee efectos débiles sobre la recaptación neuronal de norepinefrina y dopamina.
Sabor: Picante, dulce Naturaleza: fría Tropismo: Hígado, VB, corazón, riñón Funciones: moviliza el energía estancada del hígado, contiene a hun, regula la relación hígado - pulmón, armoniza riñón corazón, pacifica el shen, astringente de esperma, armoniza la vesícula biliar. Indicaciones: Depresión debida al estancamiento energético del hígado, que se acompaña de muchos suspiros, distensión toraco-costal, pulso cuerda, y otras manifestaciones relacionadas con la depresión y los cuadros distímicos, por su capacidad para contener el hun, se puede usar en el tratamiento se fobia social, además por su capacidad para armonizar hígado pulmón, se puede usar en el trastorno obsesivo compulsivo, además puede penetrar al canal del corazón y enfriar el calor, por lo que puede usarse en el tratamiento de crisis de pánico Es especialmente útil cuando hay manifestaciones de fuego por estancamiento energético, este fuego afecta a la vesícula biliar lo que ocasiona que ésta pierda su "centro" (fenómeno que ocurre en los estados traumáticos)		Las contraindicaciones son muy similares a las de los ISRS. Véase paroxetina
		Combinaciones: Usarse en combinación de la fórmula haomian, o fórmula de cinabrio para tratamiento de depresión y ataques de pánico o la Fórmula de Genciana para Sedar el Hígado. Contraindicaciones: No se debe usar en aquellos pacientes con deficiencia de sangre y energía del corazón y bazo. En caso necesario combinarse con la Fórmula para Contener el Bazo
Farmacocinética: Absorción: Lenta pero consistente. La biodisponibilidad está aumentada si la sertralina se toma con alimentos, debido posiblemente a un metabolismo de primer grado. Distribución: Tanto la sertralina como sus metabolitos son ampliamente distribuidos a los tejidos. En estudios en animales, el volumen de distribución excedió n los 20 l/kg. Combinación proteica: Muy alta (98%). Biotransformación: Experimenta un amplio metabolismo de primer paso en el hígado. La vía inicial primaria es la N-demetilación para formar N-des-metil-sertralina, que es sustancialmente menos activa que el compuesto original, exhibiendo solo alrededor de 1/8 de su actividad. Las pruebas en animales han demostrado que la N-desmetil-sertralina no contribuyen a la actividad antidepresiva o la toxicidad del compuesto original. Tanto la sertralina como la N-desmetilsertralina experimentan desaminación oxidativa y subsiguiente reducción, hidroxilación y conjugación con ácido glucorónico. Vida media de eliminación: Sertralina: 24 a 26 horas. N-desmetilsertralina: 62 a 104 horas. Comienzo de la acción: En el plazo de 2 a 4 semanas. Tiempo hasta la concentración pico: El tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática pico media (Tmax) después de la administración de 50 a 200 mg de sertralina una vez al día durante 14 días, osciló entre 4,5 a 8,4 horas. Cuando se administró sertralina con alimentos. Tmax se redujo de 8 horas a 5,5 horas post-dosaje. Concentración plasmática pico: La concentración plasmática pico media (Cmax) y el área bajo la curva de tiempo concentración en plasma (AUC) fueron proporcionales a la dosis en el rango de 50 a 200 mg de sertralina, se lograron concentraciones plasmáticas constantes en alrededor de 7 días en sujetos adultos y después de 2 a 3 semanas en pacientes de más edad. Eliminación renal: Alrededor del 40 al 45%, de una dosis radioactiva administrada se recuperó en orina en el término de 9 días, con menos del 12 al 14% de sertralina inalterada. Eliminación fecal: Alrededor del 40 al 45% de una dosis radioactiva administrada se recuperó en heces en el plazo de 9 días, incluyendo 12 al 14% de sertralina inalterada. En diálisis: Debido al gran volumen de distribución, no se cree que la diálisis sea efectiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la sertralina. Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos. Pérdida de peso importante.
Advertencias: En pacientes que reciben otra droga inhibidora de la recaptación de Serotonina en combinación con un inhibidor de monoamino oxidasa ( IMAO ), hubo informes de reacciones serias, a veces fatales, que incluyen hipertermia, rigidez, mioclono, inestabilidad autonómica con posibles rápidas fluctuaciones de los signos vitales y cambios del estado mental que incluyen extrema agitación que progresa a delirio y coma. Estas reacciones también han sido informadas en pacientes que recientemente han discontinuado esa droga y han sido iniciados con IMAO. Algunos casos se presentaron con características semejantes al síndrome maligno neuroléptico. Por ello se recomienda que (Sertralina clorhidrato) no sea empleado en combinación con un IMAO, o dentro de los 14 días de discontinuar el tratamiento con un IMAO. Similarmente, por lo menos se deben dejar transcurrir 14 días después de discontinuar con la droga antes de comenzar con un IMAO.
Precauciones: Activación de Manía / hipomanía: Durante las pruebas previas a la comercialización, en aproximadamente 0,4 % de los pacientes tratados con sertralina clorhidrato se observó hipomanía o manía. La activación de la manía/hipomanía también ha sido informada en una pequeña proporción de pacientes con importantes trastornos afectivos tratados con otros antidepresivos comercializados. Pérdida ponderal: Una pérdida ponderal significativa puede ser un resultado indeseado del tratamiento con sertralina en algunos pacientes, pero en promedio, los pacientes en ensayos controlados presentaron mínima pérdida ponderal, 1 a 2 libras, frente a cambios más pequeños en los que recibían placebo. Solo en raras ocasiones los pacientes medicados con sertralina han discontinuado debido a pérdida ponderal. Convulsiones: El producto no ha sido evaluado en pacientes con trastornos convulsivos. Estos pacientes fueron excluidos de estudios clínicos durante las pruebas de precomercialización del producto. Concordantemente, como con otros antidepresivos, sertralina clorhidrato debe ser empleado con cuidado en pacientes epilépticos. Suicidio: La posibilidad de intentos suicidas es inherente a la depresión y pueden persistir hasta que ocurran remisiones significativas. La estrecha supervisión de los pacientes de alto riesgo debe acompañar a la terapia inicial de la droga. Las recetas de Sertralina clorhidrato deben ser extendidas con la menor cantidad posible de comprimidos concordantemente con el buen manejo de pacientes, a fin de reducir el riesgo de sobredosis. Débil efecto uricosúrico: Sertralina clorhidrato está asociado con una reducción media del ácido úrico de aproximadamente el 7%. El significado clínico de este débil efecto uricosúrico es desconocido y no hubo informes sobre insuficiencia renal aguda con sertralina clorhidrato. Interferencia con el desempeño cognitivo y performance motora: En estudios controlados sertralina CIH no produjo sedación ni interfirió con el desempeño psicomotor.
Interacciones: Alcohol: Si bien se ha demostrado que la sertralina altera el metabolismo alcohólico y no parece potenciar los efectos cognitivos y psicomotores del alcohol en sujetos normales, no se recomienda el uso concomitante en pacientes deprimidos. Diazepam: El uso recurrente de Diazepam intravenoso con sertralina puede reducir la excreción y prolongar la vida media de Diazepam en algunos pacientes; sin embargo, se desconoce el significado clínico de esta interacción. Digitoxina y warfarina: Se recomienda precaución en el uso concurrente con sertralina, debido al posible desplazamiento de cualquier medicación de los lugares de combinación proteica, produciendo concentraciones aumentadas en plasma de los medicamentos libres (no combinados y aumento del riesgo de efectos adversos). El tiempo de protombina debe ser cuidadosamente controlado cuando se inicia la terapia con sertralina o discontinuada en pacientes que toman warfarina. Litio: Si bien existe el potencial de una interacción de sertralina con litio, un ensayo clínico controlado a placebo en voluntarios normales no demostró alteración alguna de los niveles de estado constante de litio o excreción renal de litio; sin embargo, el control cuidadoso de las concentraciones de litio es recomendado; igualmente, el uso concurrente puede llevar a una alta incidencia de los efectos colaterales asociados con serotonina. Inhibidores de monoamino oxidasa (MAO), incluyendo procarbacina y selegilina: Puede ocurrir un estado hiperserotoninérgico potencialmente letal conocido como el síndrome de serotonina, si un agente serotoninérgico tal como la sertralina es administrado con inhibidores MAO. El síndrome puede manifestarse por cambios de los estados mentales (confusión, hipomanía), inquietud, mioclonos, hiperreflexia, diaforesis, escalofríos, temblor, diarrea, falta de coordinación y/o fiebre. Si es reconocido precozmente, el síndrome habitualmente se resuelve rápidamente al discontinuarse los agentes ofensores. El uso concurrente de inhibidores MAO con sertralina puede resultar en confusión, agitación, inquietud y síntomas gastrointestinales, o posiblemente episodios hiperpiréticos, severas convulsiones y crisis hipertensivas. Por lo menos 14 días deben transcurrir entre la discontinuación de una medicación e iniciación de otro. Tolbutamida: El uso concomitante puede resultar en disminución de la excreción de tolbutamida, si bien el significado clínico de esta interacción es desconocido. La glucosa en sangre debe ser controlada, y la dosis de tolbutamida debe ser reducida si se produce hipoglicemia. Alteración de los valores de laboratorio: Con valores de pruebas de laboratorio Alanino aminotransferasa (ALT [SEPT]) o Aspartato aminotransferasa (AST [SGOT]). Pueden producirse aumentos leves a partir de la 1° a la 9° semana que luego se normalizan espontáneamente. Colesterol total o Triglicéridos: Se han informado pequeños aumentos. Acido úrico en suero: Se han informado reducciones medias de aproximadamente 7%. Carcinogenesis, mutagenesis y trastornos de la fertilidad: Carcinogenicidad: En estudios de carcinogenicidad hubo un incremento relacionado con la dosis en la incidencia de adenomas hepáticos en ratones machos CD-1, la Sertralina en dosis de 10 a 40 mg/kg de peso corporal (mg/kg) (hasta 10 veces la máxima dosis recomendada en humanos miligramo por metro cuadrado de superficie corporal (mg/m2)). Sin embargo, los adenomas hepáticos tienen una proporción variable de ocurrencia espontánea en el ratón CD-1; se desconoce el significado de este resultado para su uso en humanos. No se observó un aumento de los adenomas hepáticos o carcinomas hepato celulares en ratas Long Evans o en ratones hembras CD- que recibieron dosis de hasta 40 mg/kg. Las ratas hembra que recibieron 40 mg/kg presentaron un incremento de adenomas foliculares de las tiroides, no acompañados de hiperplasia tiroidea. Las ratas que recibieron 10 a 40 mg/kg evidenciaron un aumento de adenocarcinomas uterinos, comparados con los controles con placebo, pero este efecto no estaba claramente relacionado con la droga. Mutagenicidad: Sertralina no tiene efectos genotóxicos en estudios con activación metabólica o sin ella, basada en la validación de mutación bacteriana, validación de mutación de linfoma murino o los test de aberraciones citogénicas in vivo en médula ósea murina y en linfoma murino o los tests de aberraciones citogénicas in vivo en médula ósea murina en linfocitos humanos in vitro. Reproducción: Fertilidad: Se observó disminución de la fertilidad en 1 a 2 estudios en ratas que recibieron 80 mg de Sertralina por kilo de peso corporal (20 veces la máxima dosis humana sobre una base de mg/kg y 4 veces la máxima dosis humana con base mg/m2). Embarazo: No se han realizado en humanos estudios adecuados y bien controlados. No se demostraron efectos teratogénicos en estudios en ratas y conejos que recibieron 20 y 10 veces la dosis máxima humana mg/kg, respectivamente. Sin embargo, en fetos de hembras que recibieron dosis aproximadamente 2,5 a 120 veces la dosis máxima humana en mg/kg dosis, sertralina estaba asociada con osificación demorada, probablemente secundaria a los efectos experimentados por las hembras. En dosis tan bajas como aproximadamente 5 veces la máxima dosis humana en mg/kg, hubo una disminución neonatal. La disminución de la sobrevida de las crías probablemente fue debida a exposición en utero a sertralina; se desconoce el significado clínico de estos efectos. Trabajos de parto y el parto: Se desconoce el efecto de la sertralina sobre el trabajo de parto y el parto. Lactancia: Se desconoce si sertralina es excretada en leche materna. Pediatría: No se dispone de información sobre la relación de la edad con respecto a los efectos de sertralina en pacientes pediátricos. No se han establecido la seguridad y la eficacia. Geriatría: No se han documentado problemas relacionados con geriatría en estudios realizados hasta la fecha que incluyeron pacientes ancianos. Dental: El uso prolongado de sertralina puede reducir o inhibir el flujo salival, contribuyendo así al desarrollo de caries, a la enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.
Reacciones Adversas: Observadas comúnmente: Los efectos adversos más comúnmente observados asociados con el uso de sertralina clorhidrato y no observados en incidencia equivalente entre los pacientes tratados con placebo, son: molestias gastrointestinales, incluyendo náuseas, diarrea/materia fecal blanda y despepsia; temblor; vértigo, insomnio, somnolencia, aumento de la sudoración; sequedad de boca y disfunción sexual masculina (primariamente demora eyaculatoria). Incidencia en estudios clínicos controlados: El cuadro presentado a continuación enumera los hechos adversos que ocurrieron con una frecuencia del 1% o más entre pacientes con Sertralina que participaron de ensayos controlados comparando Sertralina titulado con placebo. La mayoría de los pacientes recibieron dosis de 50 a 200 mg/día.
Sobredosis: Experiencia humana: Hubo 3 casos de sobredosis de Sertralina clorhidrato (aprox. 750-2100 mg). No fue necesaria ninguna terapia específica para ninguno de los 3 pacientes, todos los cuales se recuperaron por completo. Manejo de sobredosis: Establecer y mantener la vía aérea, asegurar la adecuada oxigenación y ventilación. Se puede emplear carbón activado tomado a sorbos, esto puede ser tan o más efectivo que emesis o lavado y debe ser considerado para el tratamiento de la sobredosis. Se recomienda el monitoreo de los signos cardíacos y vitales conjuntamente con medidas sintomáticas generales y de apoyo. No hay antídotos específicos para el producto. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.
Anterior	Pag. inicio		Siguiente